АТЕНОЛОЛ 50МГ. №30 ТАБ. /ПРАНАФАРМ/

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком плоскоцилиндрические с фаской. Допускается наличие мраморности.

О дна таблетка 50 мг или 100 мг активного вещества атенолола, а также вспомогательные вещества: магний углекислый основной, крахмал кукурузный или картофельный или крахмал гликолят натрия, желатин медицинский, магний стеариновокислый, м икрокристаллическая целлюлоза.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50%), биодоступность — 40 – 50%, время достижения максималь ной концентрации в плазме — 2–4   ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Свя зь с белками плазмы крови — 6– 16%.

Практически не метаболизируется в пе чени. Время полувыведения — 6–9   ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 – 100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35   мг/мин/1,73   м², вре мя полувыведения составляет 16–27  ч, при клиренсе креат инина ниже 15   мг/мин — более 27   ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующе й и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са^{2 +} . В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, вы раженность которого в течение 1– 3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоа у рикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При пр иеме более 100   мг в сутки может оказать бета2‑ адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после прием а, достигает максимума спустя 2– 4 ч, продолжается до 24 ч.

Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

•           сердечно-сосудистая система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ощущение холода и парестезии в конечностях;
•           центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль;
•           желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота , понос, боли в животе, запор;
•           дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;
•           гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
•           эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;
•           метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
•           кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
•           органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боль в груди;
•           влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;
•           прочие: болезнь Пейрони, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: при выраженной брадикардии п оказано внутривенное введение 1  мл 0,1% раствора атропина сульфата. При AV блокаде II и III степени возможно назначе ние изопреналина в таблетках (5  мг под язык с повторением через 2 – 4 часа) или внутривенное капельное или медленное струй ное введение раствора в дозе 0, 5 – 1 мг. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола.

При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами — их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов, диуретиков, симптатолитиков, происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин — может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных средств эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидок аина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и раз вития артериальной гипотензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 – 4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 – 5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следи ть за функцией почек (1 раз в 4 – 5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд /мин.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета‑ адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

У больных с ишемической болезнью с ердца (ИБС) резкая отмена бета‑ адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести антиангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокатора ми, кардиоселективные бета‑ адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2‑адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50   уд /мин), артериальной гипотензи и (систолическое АД ниже 100 мм  рт.   ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижаю т дозу на 25% в 3– 4 дня).

Следует отменять препарат перед исследов анием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность водить машину и работать с техникой

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 50 мг и 100 мг.

По 14 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке . По 30 или 50 таблеток в банке, флаконе полимерны х. 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачку картонную.

По рецепту.