ПЕРИНДОПРИЛ 4МГ. №30 ТАБ. /ВЕРТЕКС/

Код АТХ:

C09AA04 Периндоприл

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Действующее вещество:   периндоприла эрбумин - 4 мг  Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат;

Действие на организм

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности — уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии). Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. Во время лечения необходимо избегать проведения гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови в течение 1 часа. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита – периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме крови имеет линейный характер. Распределение Объем распределения свободного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови (в основном с АПФ) составляет 20 % и носит дозозависимый характер. Выведение Период полувыведения (T1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 час. Периндоприлат выводится почками. Конечный T1/2 свободной фракции составляет приблизительно 17 часов, а равновесное состояние в плазме крови достигается в течение 4 суток.

Фармакодинамика

Периндоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ (кининаза II) является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму «отрицательной обратной связи») и уменьшение секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ in vitro . Артериальная гипертензия Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении «лежа» и положении «стоя». Периндоприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений. Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется. Антигипертензивное действие периндоприла достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Антигипертензивное действие к окончанию суток после однократного приема составляет около 87-100 % максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахифилаксии. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены». Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с ХСН, получавших периндоприл, было выявлено: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС) Было установлено, что при применении периндоприла в дозе 8 мг в сутки у пациентов со стабильной ИБС отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1,9 %. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или после проведения коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2 % по сравнению с группой плацебо. Цереброваскулярные заболевания При применении периндоприла как в монотерапии, так и в комбинации с индапамидом, одновременно со стандартной терапией инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний, у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних пяти лет, значительно снижается риск возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы). Дополнительно снижается риск развития летальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при «нормальном» АД, независимо от

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Во время беременности применение периндоприла противопоказано. В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия ингибитором АПФ проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование черепа и функции почек плода. У новорожденных, подвергавшихся воздействию ингибитора АПФ внутриутробно, должно быть проведено тщательное обследование для исключения артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Период грудного вскармливания В настоящее время отсутствуют какие-либо данные о выделении периндоприла в грудное молоко. Женщинам, получающим препарат, следует рекомендовать прекратить кормление грудью. Предпочтительно применять другие препараты с более изученным профилем безопасности в период грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей. Фертильность В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию крыс обоего пола.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ? 1/10; часто от ? 1/100 до < 1/10; нечасто от ? 1/1000 до < 1/100; редко от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, парестезия, вертиго; нечасто – сонливость, обморок; очень редко – спутанность сознания. Психические нарушения: нечасто – нарушения сна, лабильность настроения. Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – стенокардия, нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, возможно вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска. Нарушения со стороны сосудов: часто – чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы вазодилатации; нечасто – васкулит*; очень редко – инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – «сухой» кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм; очень редко – эозинофильная пневмония, ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диарея или запор, диспепсия; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – цитолитический или холестатический гепатит. Нарушения со стороны иммунной системы: часто – кожная сыпь, кожный зуд; нечасто – крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани, фотосенсибилизация*, пузырчатка*, повышенное потоотделение; редко – обострение псориаза; очень редко – мультиформная экссудативная эритема. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – почечная недостаточность; очень редко – острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – спазмы мышц; нечасто – артралгия, миалгия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия; очень редко – снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения; нечасто – эректильная дисфункция, боль в грудной клетке, периферические отеки, общее недомогание, лихорадка, падения.

Передозировка

Симптомы Выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, возбуждение, кашель. Лечение Промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, восполнение сниженного ОЦК. При выраженном снижении АД пациент должен быть переведен в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа (не применять высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При необходимости можно внутривенно ввести раствор катехоламинов. При развитии выраженной брадикардии, не поддающейся лекарственной терапии (в т.ч. атропином), показана установка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль показателей жизненно важных функций и показателей водно-электролитного баланса крови.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при: двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки почечной недостаточности системных заболеваниях соединительной ткани терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза) сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея) стенокардии цереброваскулярных заболеваниях реноваскулярной гипертензии сахарном диабете хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития при гиперкалиемии хирургическом вмешательстве/общей анестезии гемодиализе с использованием высокопроточных мембран десенсибилизирующей терапии аферезе ЛПНП состоянии после трансплантации почки аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии у пациентов негроидной расы. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется. Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек. Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Форма выпуска

Таблетки, упаковка 30 шт.

Производитель

ВЕРТЕКС ЗАО