ФОРМОТЕРОЛ 12МКГ/ДОЗА №60 КАПС. С ПОР. Д/ИНГ. /ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА/

Торговое название:

Формотерол

Действующее вещество:

Формотерол*(Formoterol*)

Фармакотерапевтическая группа

средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; адренергические средства для ингаляционного введения; селективные бета2-адреномиметики.

Код АТХ:

R03AC13

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Лекарственная форма

капсулы с порошком для ингаляций

Состав

Состав на одну капсулу: Действующее вещество: Формотерола фумарата дигидрат - 12 мкг. Вспомогательные вещества: Натрия бензоат - 0,02 мг, Лактозы моногидрат - до 12 мг. Капсула: Краситель карамель (Е 150с) - 1,4388 %, Гипромеллоза - до 100 %.

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола в плазме крови получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах, превышающих рекомендуемые, и у пациентов с ХОБЛ пocле ингаляции формотерола в терапевтических дозах. Системную экспозицию оценивали косвенно по выведению неизмененного формотерола почками, которое коррелирует с плазменным распределением препарата. Период полувыведения рассчитанный по моче и плазме крови были сходными. Абсорбция: После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро всасывался в плазму крови, максимальная концентрация формотерола в плазме крови (Cmax) составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 минут после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, средняя концентрация формотерола в плазме крови, измеренная через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находилась в диапазоне 11,5 – 25,7 пмоль/л и 23,3 – 50,3 пмоль/л соответственно. В исследованиях, в которых изучали суммарное выведение формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров почками, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально дозе (12 – 96 мкг). После ингаляции формотерола фумарата в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель выведение неизмененного формотерола почками у пациентов с бронхиальной астмой (БА) увеличивалось на 63 – 73%, а у пациентов с ХОБЛ – на 19 – 38%. Это указывает на его ограниченную кумуляцию в плазме крови после многократных ингаляций. При этом большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола, по сравнению с другим, после повторных ингаляций не отмечалось. Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых ингаляционно, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из желудочно-кишечного тракта. При применении 80 мкг 3Н-меченого формотерола фумарата внутрь у двух здоровых добровольцев всасывалось по меньшей мере 65% формотерола. Распределение: Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61 – 64 %, связывание с альбумином сыворотки крови – 34 %. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается. Биотрасформация: Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма – О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронированием). Малозначимые пути метаболизма включают сульфатную конъюгацию формотерола и деформилирование с последующей сульфатной конъюгацией. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронирования (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2A6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450. Элиминация: У пациентов с БА и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10 % и 7 % дозы соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Доля (R, R) и (S, S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 %, соответственно после однократных доз формотерола (12 – 120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у пациентов с БА. Действующее вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится почками, около 1/3 – через кишечник. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы крови после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (R, R) и (S, S) энантиомеров, рассчитанные по выведению почками, составляют 13,9 и 12,3 часа, соответственно. Особые группы пациентов: Пациенты пожилого возраста: Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалось. Пациенты с нарушением функции почек и печени Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась. Пол: После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий. Дети и подростки: В клиническом исследовании у детей в возрасте 5 – 12 лет с БА, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, выведение неизменного формотерола почками увеличилась на 18 – 84 % по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы. В клинических исследованиях у детей аккумуляция препарата не превышала таковую у взрослых (увеличение выведения неизменного формотерола почками на 63 – 73 %, см. выше), в моче определялось около 6 % дозы неизменного формотерола.

Фармакодинамика

Формотерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов (бета2-адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1 – 3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления. В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R, R) и (S, S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами бета2-рецепторов. (S, S) энантиомер был в 800 – 1000 раз менее активен чем (R, R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R, R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью. В исследованиях, проведенных у людей, показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких, как в течение дня, так и ночью. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 часов и сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена. Беременность: Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же, как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки). Период грудного вскармливания: Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому, при необходимости применения формотерола, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность: Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения их тяжести. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (часто > 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

Симптомы: Передозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для передозировки бета2-адреномиметиками или усилению проявления нежелательных реакций: боль за грудиной, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд/мин, желудочковые аритмии, повышение или понижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, слабость, тревога, сонливость, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги, спазм мышц. Как и для всех ингаляционных бета2-адреномиметиков, при передозировке формотеролом, возможна остановка сердца и смертельный исход. Лечение: Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение кардиоселективных бета2-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Формотерол, так же как и другие бета2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению нежелательных реакций препарата Формотерол. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. Препараты, относящиеся к бета2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол и приводить к серьезному бронхоспазму у пациентов с БА. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол совместно с бета2-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Особые указания

Препарат Формотерол относится к классу агонистов бета2-адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста бета2-адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с БА (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с БА, на фоне применения препарата Формотерол не проводилось. Показано, что при применении препарата Формотерол улучшается качество жизни пациентов с ХОБЛ. Противовоспалительная терапия: У пациентов с БА препарат Формотерол следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста бета2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять препарат Формотерол с другими агонистами бета2-адренорецепторов длительного действия. При применении препарата Формотерол необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение. Для купирования острого приступа БА следует применять агонисты: бета2-адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью. Тяжелые обострения БА: В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений БА по сравнению с плацебо, особенно у детей 5 – 12 лет. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4 недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений БА (0,9 % при режиме дозирования 10 – 12 мкг 2 раза в сутки, 1,9 % – при 24 мкг 2 раза в сутки) по сравнению с группой плацебо (0,3 %), особенно у детей 5 – 12 лет. Гипокалиемия: Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая препарат Формотерол, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Так как данное действие препарата Формотерол может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у пациентов с БА тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. Парадоксальный бронхоспазм: Как и другие ингаляционные препараты, препарат Формотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение. Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Данные о влиянии препарата Формотерол на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций, 12 мкг. По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала на основе фольги и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ОАО "Фармстандарт-Лексредства"

Адрес в России

Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18